TJU Logo Group Logo

 

Group Home Page

Shende Jiang Biography

Research

Group Members

Former Group Members

Group Photos

Publications

Contact Us

School of Pharmacy

Tianjin University

 

 

2010-2011学年第一学期药物化学教学用课件

课程编号: 2130130 (2学分)

年级: 2008级, 1-2班。

星期一 下午, 1-2节, 23教学楼312教室;      星期三 下午, 1-2节, 23教学楼312教室

 

Week No. 12   (8 November 2010):

General introduction [PDF file, 11.2 MB]

History of Medicinal Chemistry [PDF file, 6.98 MB]

这周星期三下午的课调到周一上午3,4节 (同天然药化调课)

 

作业:
在Introduction部分,第51,52页是一些大的制药企业,这些企业从事研发和创新药物。请写出每个公司目前的三个畅销药物(市场销售在1到3位),内容包括:英文商品名,
中文商品名,英文通用名,中文通用名,画出其化学结构(若是生化药物,则不需要画出结构),治疗用途。(在11月24号上课时交作业)


思考题(暂时不用交作业):
1.	USSR(前苏联)在军事和科技上是很强大的,但为什么没有研发出任何新药?
2.	据你了解,你觉得国内目前哪些药物企业(中国的企业)做的好?好在哪里?都是做哪方面的药物?
3.	目前国家投入大量资金引进"海外精英"从事于新药研发和创新,这方面的宣传常出现在新闻和报纸上。请你们检索一下,列举出来到目前为止这些精英研发了什么新药(也包括进入Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ期临床的药物)。

 

Week No. 13   (15 and 17 November 2010):

Drug interactions [PDF file, 2.43 MB]

 

药化课安排的说明:

第13周和第14周的部分药化课(11月17,18和22号)由英国卡迪夫大学药学院 Andy Westwell博士 讲授。Andy的科研和讲课都不错,卡迪夫大学是英国威尔士最好的大学,在全英大学排名也在前面,卡迪夫大学药学院也是一个在英国教学和科研实力很强的学院。Andy是第二次来中国,他愿意到国内来给同学上课,了解中国,也希望每个同学充分利用这个机会,多提问题,多交流。

在11月18号(星期四)上午,第1,2节课是额外补充的两节课,Andy上课,地点在24教学楼药学院会议室(A109)。会议室暖气不好,希望大家多穿点衣服,以免感冒。

 

Dr Andy Westwell药物化学上课的课件(PDF文件),供同学下载:

[Lecture 1]   [Lecture 2]   [Lecture 3]  

这是补充的课件,用于11月22号下午的药化课: [Lecture 4]  

 

Andy Westwell 上课的讲课录音文件,供同学个人学习使用下载(these mp3 files will not be available after March 2011):

[第一节课录音 42M],[第二节课录音 40M],[第三节课录音 32M],[第四节课录音 44M],[第五节课录音 42M],[第六节课录音 40M]

 

Week No. 14   (22 and 24 November 2010):

Lipids and carbohydrates as drug targets [PDF file, 5.35 MB]

 

Week No. 15   (29 November and 1 December 2010):

Lectures cancelled

 

Week No. 16   (6 and 8 December 2010):

Protein (enzymes) as drug targets [PDF file, 4.90 MB]

作业:

1 Dr Margaret Hamburg是奥巴马上台后任命的美国食品和药品管理局(FDA)局长。FDA的工作关系着全美国人的生命和安全,对于从政的管理人员,Dr Hamburg担任着一个很重要的职位。
在最新一期的新英格兰医学杂志(The New England Journal of Medicine)刊登了一篇Dr Margaret Hamburg的文章,是她在Shattuck Lecture上的讲稿。
请你仔细阅读一下全文,这个文章重述了FDA的历史,现状和面临的挑战。你不需要逐字译成中文,但请用中文讲清楚每段的意思及你的理解。
Innovation, Regulation, and the FDA[PDF file, 369 KB]

2 药物是怎样被发现的?

3 英国的乡村医生William Withering在18世纪使用洋地黄(Foxglove)来治疗水肿,并且很仔细地研究了这种植物药的药效和用药剂量。
Withering的这种使用植物药治病的做法和我们中国从古代到现代的中草药,或者中药,有什么不同?

4 青霉素(Penicillin)能最终被应用于临床治疗细菌感染,从历史的角度看,你认为应归功于哪些人的工作,为什么?

5 为什么欧洲许多大药企的前身在历史上都和染料化工有关?请举出一个药厂的例子来。

6 什么是Lipinski's "Rule of Five"?现在临床上使用的(药物)是否有不符合Lipinski的规则的药物,为什么会这样?

7 替莫唑胺(Temozolomide),商品名Temodar,是由现在英国诺丁汉大学药学院的Malcolm Stevens教授研发的。
Andy Westwell在诺丁汉大学工作的几年中,是跟随Malcolm Stevens工作的。替莫唑胺是用于临床上治疗脑肿瘤,
目前由Merck(之前是由Schering-Plough生产的专利药物)生产和销售,是属于重磅型药物。
Stevens教授现已基本退休了,替莫唑胺是他在30年前在英国Aston大学药学系工作时开始研发的,经过了许多周折,
终于成功,Stevens教授也因此发了大财。替莫唑胺的研发并不顺利,在美国的专利申请也不顺利,
在1982年申请美国专利,用了11年时间,拖到1993年才批下来。(US 5260291)。 
这个291专利在今年初在一个美国地方法院(Delaware District Court)被非专利药企业Barr Labs
(现是Teva的一部分)上诉而被废除。而在今年11月初,美国联邦法院(The US Court of Appeals for the Federal Circuit, CAFC)
驳回了地方法院的判决,又恢复了291专利的有效性,可见这个药物的商业运作是多么曲折。
请你描述一下替莫唑胺的合成路线,注明引用的参考文献。

8 Lapatinib(商品名:Tykerb)是近几年在美国上市的新药,属于酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor),
用于治疗晚期的乳腺癌(类似的药物,请见Andy Westwell最后一节课的讲义,关于抗癌药物部分)。
Lapatinib是由GSK(前身是SmithKline Beecham)生产和销售的。
请写出Lapatinib的合成路线,并清楚地注明所有引用的原始参考文献。

在12月15号上课时交作业)

 

Protein (receptors) as drug targets [PDF file, 3.61 MB]

Pharmacokinetics [PDF file, 3.04 MB]

 

Week No. 17   (13 and 15 December 2010):

Drug discovery [PDF file, 1.68 MB]

Drug design: optimising target interactions [PDF file, 5.35 MB]

Drug design: optimising access to the target [PDF file, 4.25 MB]

Drug design: prodrugs [PDF file, 2.94 MB]

作业, 13 Dec 2010,请在12月22号药化课交作业 请从这里下载作业PDF文件

 

Week No. 18   (20 and 22 December 2010):

Drug development (clinical trials) [PDF file, 3.03 MB]

Drug development (regulatory process, process research and development) [PDF file, 5.83 MB]

 

Week No. 19   (27 and 29 December 2010):

Patents and pharmaceuticals [PDF file, 4.20 MB]

Brand name drugs, generics and Hatch-Waxman Act [PDF file, 1.40 MB]

Polymorphism and pharmaceuticals [PDF file, 771 KB]

 

 

药化考试安排: 2011年1月11号,星期二,上午,9点到11点,在23教学楼106教室.